blockiert als Abkömmling des Naloxons die Opioid-Effekte, wie z.B. Euphorie. Es hat selbst kein Abhängigkeitspotential und ist in Tablettenform verfügbar. Die Substanz verdrängt gebundene Opioid-Agonisten vom Rezeptor, zu dem sie eine 20fach höhere Affinität als Morphin hat. Die maximale Plasmakonzentration des Naltrexons wird 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht; der antagonistische Effekt hält dosisabhängig bis zu 72 Stunden an (150 mg/Tag blockieren den Effekt von 25 mg Heroin i.v. über 72 Stunden). Die Standarddosis des Naltrexons ist 50 mg/Tag (oder 100 mg jeden 2. Tag). Ein praktisches Problem der therapeutischen Naltrexon-Verabfolgung besteht darin, dass völlige Heroin-Abstinenz erforderlich ist, denn Naltrexon beschleunigt die Entzugssymptomatik. Bei der Festlegung des Therapiebeginns ist zu beachten, dass der Abhängige während der vorhergehenden 7 Tage abstinent war. Naltrexon-Nebenwirkungen sind Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Nervosität, Müdigkeit und Schlafstörungen. Dosierungen über 300 mg/d sind leberschädigend. Bei Borderline-Persönlichkeitsstörung soll Naltrexon über mehrere Wochen bei 50 mg pro Tag zu einer deutliche Reduktion der quälenden dissoziativen Symptomatik führen. Dies ist sicherlich noch eher experimentell, aber ein vielversprechender Therapieansatz. Theorie dahinter ist: Das endogene Opiatsystem ist an der Vermittlung von Streßreaktionen und an endogenen analgetischen Mechanismen beteiligt. Eine Exposition gegenüber Streß kann zu einer Freisetzung von Opiaten und der Entwicklung einer streßinduzierten Analgesie führen. Naloxon blockiert diese Analgesie bei Patienten mit Posttraumatischem Streßsyndrom (PTSD) .Erhöhte Met-Enkephalin-Plasmaspiegel sowie eine Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Met-Enkephalin weisen auf Veränderungen des endogenen Opiatsystems bei PTSD- und BPS-Patienten hin. Es existieren mehrere Fallberichte über den erfolgreichen Einsatz von Naloxon und Naltrexon zur Behandlung von selbstschädigendem Verhalten.